替吉奥胶囊(恒瑞)

【药品名称】

通用名称：替吉奥胶囊

商品名称：替吉奥胶囊

【主要成份】 本品为复方制剂，主要成分为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

【性 状】 本品为硬胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或细粉。

【适应症/功能主治】 用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

【规格型号】20mg*42粒

【用法用量】 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。体表面积（m2）首次剂量（按替加氟计）＜1.25 每次40mg ≥1.25～＜1.5 每次50mg ≥1.5 每次60mg可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，下限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 1、可根据患者情况，参照下述标准增减给药量 减量 首次剂量 增量 停药 每次40mg 每次50mg 停药←每次40mg 每次50mg 每次60mg 停药←每次40mg←50mg 每次60mg 每次75mg 每个周期内增量不得超过一个剂量等级。 2、若需缩短化疗间期，须确认无本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，但化疗间期不得少于7天。不能手术或复发性乳腺癌患者缩短化疗间期的安全性尚未得到证实（无临床用药经验）。 3、为避免骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应，每次化疗开始前须进行实验室检查（血常规和肝肾功能）、全面观察患者的状况，化疗期间至少每2周进行1次检查。如发现任何异常，必须采取相应措施，如延长化疗间期，按上述规定减量或停药。第一治疗周期或增量时更须密切观察和检查（详见[临床试验]）。 4、基础研究（大鼠）发现空腹服药可改变奥替拉西钾的生物利用度，导致其对氟尿嘧啶磷酸化的抑制作用减弱，从而降低本药的抗肿瘤作用，故须餐后服用。

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】 1、对本品成份有严重过敏史的患者。 2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。 3、严重的肾功能障碍患者。 4、严重的肝功能障碍患者。 5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。 6、正在使用氟胞嘧啶的患者。

【注意事项】 1、有骨髓抑制患者，可能会加重骨髓抑制。 2、肾功能障碍患者，因5-fu分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-fu的血药浓度升高从而加重骨髓抑制等不良反应。 3、有肝功能异常的患者，可能会加重肝功能异常。 4、有感染性疾病的患者，感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重。 5、糖耐量异常的患者，可能会加重糖耐量异常。 6、间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者，可能导致症状加重或病情进展。 7、有心脏病患者或心脏病史的患者，可能会加重症状。 8、有消化道溃疡或出血的患者，可能会加重症状。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】一般大多数老年人生理机能低下，应观察患者状态，慎用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1、孕妇及育龄期妇女禁用本品。 2、哺乳期妇女如需用药应停止授乳。

【药物相互作用】 1.不得与下列药物合用氟尿嘧啶类抗肿瘤药；氟尿嘧啶(5-fu等)；替加氟尿嘧啶复方制剂(uft等)；替加氟；去氧氟尿苷；卡培他滨；卡莫氟合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以 及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-fu 的分解代谢，使血中5-fu浓度显著升高。亚叶酸+替加氟尿嘧啶联合化疗；左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗。氟嘧啶类抗真菌药；氟胞嘧啶。 2.与下列药物合用时应慎重 苯妥英钠可发生苯妥英钠中毒(恶心、呕吐、眼球震颤、运动障碍等)。严密观察患者状态，发现异常立 即停用本品并采取适当的措施。替加氟可抑制苯妥英钠代谢，使其血药浓度升高。双香豆素钾本品可增强双香豆素的作用，导致凝血功能异常。 3.其他抗肿瘤药：放射线照射等可增强血液系统、消化系统的副作用。注意观察患者的状态，发现异常应采取减量或停药等适当的措施。副作用相互增强。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】替吉奥胶囊对吉田氏肉瘤、ah-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌（大鼠）、s-180肉瘤、lewis肺癌、colon 26（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。此外，替吉奥胶囊对lewis肺癌肺转移模型及l5178y肝转移模型（小鼠）具有延长存活期的作用，对人胃癌、大肠癌细胞移植模型（裸鼠）具有抑制肿瘤增殖的作用。

【药代动力学】尚不明确。

【贮 藏】密封。

【包 装】20mg*42粒装

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字h20100135

【生产企业】江苏恒瑞医药股份有限公司