盐酸哌唑嗪片的药理作用是什么?

内容要点

盐酸哌唑嗪片药理作用是什么?盐酸哌唑嗪片为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周血管阻力,增加肾血流量,不伴反射性心率加快。

盐酸哌唑嗪片可通过以下机制降低血压:首先,盐酸哌唑嗪片能抑制血管紧张素转换酶。使血管紧张素I转变为AngH减少,降低外周血管阻力,从而产生血管舒张;再者,盐酸哌唑嗪片还能减少醛固酮分泌,以利于排钠——特异性肾血管扩张亦加强排钠作用;由于抑制缓激肽的水解.减少缓激肽的灭活;此外尚可抑制局部血管紧张素I在血管组织及心肌内的形成。

而对心力衰竭患者,盐酸哌唑嗪片也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。还有研究结果表明,盐酸哌唑嗪片可以明显降低老年高血压患者的血压水平,同时对肾脏具有一定的保护作用,有效避免早期肾脏损伤。

口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率比正常为慢。不能被透析清除。

本品为选择性突触后α1受体阻滞药,能同时扩张阻力血管和容量血管。对突触前α2受体无明显作用,故不引起反射性心动过速及肾素分泌增加等作用。本品能同时降低心脏前、后负荷,这是用于治疗顽固性充血性心力衰竭的药理基础。本品对血脂代谢有良好影响,能降低LDL胆固醇和增加HDL胆固醇,对尿酸、血钾及糖代谢无不良作用,对哮喘发作有轻度缓解作用。

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