醋酸奥曲肽注射液对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者,醋酸奥曲肽注射液可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。
缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征:有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现的类癌肿瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。
本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用);胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖);生长激素释放因子瘤,醋酸奥曲肽注射液仅可减轻症状和体征,但不能治愈病因;预防胰腺手术后并发症;与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。
药代动力:
吸收醋酸奥曲肽注射液皮下注射后吸收迅速而完全,30分钟内血浆浓度达峰值。
分布分布容积是0.27升/千克,总体廓清率是160毫升/分。血浆蛋白质结合率达65%。与血细胞结合的醋酸奥曲肽注射液可忽略不计。
消除皮下给药的清除半衰期为100分钟。静脉注射后其消除呈双相,半衰期分别为10分钟和90分钟。大部分经粪便排泄,约32%在尿中以原型排出。
特殊人群
肾功能衰竭:肾功能损害对皮下给药的醋酸奥曲肽注射液总暴露水平(AUC)无影响。
肝功能衰竭:肝硬化,而非脂肪肝,会使醋酸奥曲肽注射液的消除降低30%。
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