之乐为血脂调节药并具有抗动脉粥样硬化作用。其降脂作用是通过降低胆固醇合成与促进胆固醇分解 使血胆固醇和低密度脂蛋白降低,还改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能,使血高密度脂蛋白胆固醇 减低。其降血高密度脂蛋白胆固醇的临床意义未明。之乐对血甘油三酯(三酰甘油)的影响小。之乐 有显著的抗氧化作用,能抑制泡沫细胞的形成,延缓动脉粥样硬化斑块的形成,消退已形成的动脉粥 样硬化斑块。已有的研究未发现之乐有致癌、致突变作用。
之乐经胃肠道吸收有限且不规则,如与食物同服可使其吸收达最大。一次口服药物后18小时达血药浓 度峰值,t1/2为52~60小时。每天服药后,血药浓度逐渐增高,3~4个月达稳态水平。在体内产生代 谢产物,口服剂量的84%从粪便排出,1%~2%从尿中排出,粪便中以原形为主,尿中以代谢产物为主 。
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