地氯雷他定分散片(芙必叮)

【药品名称】

  通用名称：地氯雷他定分散片

  商品名称：地氯雷他定分散片(芙必叮)

  英文名称：desloratadine dispersible tablets

【主要成份】 本品主要成份为地氯雷他定，其化学名称为8-氯-6，11-二氢-11-(4哌啶亚基)-5h-苯并-[5，6]环庚烷[1，2-b]吡啶。

【成 份】

  分子式：c19h19cln2

   分子量：310.82

【性 状】 本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年过敏性鼻炎的全身及局部症状。

【规格型号】5mg*6s

【用法用量】本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。成人及大于12的儿童每日1次，每次1片（5mg）。

【不良反应】本品主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力，偶见嗜睡、健忘及晨起面部肢端水肿。

【禁 忌】对本品活性成份或赋形剂过敏者禁用。

【注意事项】1.由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。2.肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

【儿童用药】地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。

【老年患者用药】按成人剂量服用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】给予34倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期内使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。

【药物相互作用】1.地氯雷他定和细胞色素p450抑制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。2.地氯雷他定与其他抗交感神经药或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。3.进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。4.地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。

【药物过量】服药过量时，应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分。建议进行对症及支持治疗。在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达45mg的地氯雷他定（临床实际用量的9倍)，临床上未观察到不良反应的发生，但有使心电图q-te间期延长的可能。地氯雷他定不能通过血液透析排除，是否可以通过腹膜透析排除尚不可知。

【药理毒理】药理作用本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地阻断外周h1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果表明，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。毒理研究急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按auc计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药ld50为353mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时，未出现死亡。

【药代动力学】文献报道，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致，地氯雷他定的血药浓度及auc在5mg-20mg范围内与剂量成正比。地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合（83%～87%)。每日1次口服5mg-20mg，连服14天，无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。 健康成年人口服10mg本品后，估算的末端相半衰期为28.86±9.86小时，峰浓度3.36±1.00ng/ml，峰时间2.7±1.2小时， 为65.43±20.13ng·h/ml。

【贮 藏】密阴凉干燥处保存。

【包 装】复合膜双铝包装，5毫克×6片/盒。

【有 效 期】36 月

【批准文号】国药准字h20040972

【生产企业】海南普利制药股份有限公司