米氮平有什么药理作用?了解下其药动学和相互作用


  米氮平成人治疗起始剂量应为15 mg/日,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人 剂量与成人相同,提高剂量应在医生密切观察之中进行,以便达到满意的疗效。

  药理毒理:米氮平是抗抑郁药。作用于中枢的突触前a2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5-羟色胺受体(5-HT2和5-HT3)相互作用,起调节5-羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断a2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。

  药动学:口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时 ;偶见长达65小时 ;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

  相互作用:米氮平可加重酒精的抑制作用,因此病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在2周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮?类的嗜睡作用,因此合用时应予以注意。

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