重酒石酸卡巴拉汀胶囊的作用是什么 药理作用如何

重酒石酸卡巴拉汀胶囊性状为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。重酒石酸卡巴拉汀胶囊作为胆碱酯酶抑制剂，本品可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。那么重酒石酸卡巴拉汀胶囊的作用是什么?药理作用如何?

重酒石酸卡巴拉汀胶囊化学名：(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R，3R)-酒石酸氢盐]。为处方药。重酒石酸卡巴拉汀胶囊主要成份重酒石酸卡巴拉汀，重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类药物，能够促进胆碱能神经传导。临床上用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆。

药理作用：

1.吸收：重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，约1小时达到血浆峰浓度。因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。服用3mg的绝对生物利用度约36%。重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收tmax延长90分钟，使其Cmax降低，AUC增加近30%。

2.分布：重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱(约40%)。它容易通过血脑屏障，体表分布容积为1.8-2.7L/kg。

3.代谢：重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆半衰期约1小时。体外实验结果表明，这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用(﹤10%)。体外和动物实验结果表明，大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。

4.排泄：尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原形，其主要以代谢物通过肾脏排泄。阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。

5.老年受试者：对50~92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊是治疗老年痴呆的有效药物，温馨提示，老年痴呆控制是关键。

（编辑：liuwei）