氟他胺片的功效有哪些 适合什么人群

氟他胺片为淡黄色片,主要成分为氟他胺,在肿瘤用药中颇为常见。那么,氟他胺片的功效有哪些?适合什么人群?

氟他胺为一种非类同醇的乙酰苯胺类口服抗雄性激素,能阻止雄性激素在靶细胞的吸收和/或阻止雄性激素与细胞核的结合,显示强力的抗雄性激素作用。

除抗雄激素作用外,氟他胺片无任何激素的作用。其代谢产物小羟基氟他胺是其主要活性形式,能在靶组织内与雄激素受体结合,阻断二氢睾丸素(雄激素的活性形式)与雄激素受体结合,抑制靶组织摄取睾丸素,从而起到抗雄激素作用。但此作用可反馈性地引起FSH和LH释放增加,使睾丸酮的血浆浓度上升。当氟他胺片与促性腺激素释放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用时,可完全阻断雄激素而且防止代偿性增加。

动物实验证明服用3周后,大鼠前列腺和精囊质量降低,狗的前列腺上皮细胞萎缩,并降低其血清酸性磷酸酶的水平。大鼠服药后以胃肠道、肝脏和肾脏浓度最高,代谢物主要经尿排出。

氟他胺片适用于以前未经治疗,或对激素控制疗法无效或失效的晚期前列腺癌症病人,它可被单独使用(睾丸切除或不切除)或与促黄体生成激素释放激素(LHRH)激动剂合用。作为治疗局限性B2-C2(T2b-T4)型前列腺癌症的一部分,氟他胺片也可缩小肿瘤体积和加强对肿瘤的控制以及延艮无病生存期。

(编辑:liuwei)

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