留可然药物代谢动力学研究结果如何?


  留可然属于氮芥类衍生物,具有双功能烷化剂作用,可形成不稳定的乙撑亚胺而发挥其细胞毒作 用,干扰 DNA 和 RNA 的功能。在常规剂量下,其毒性较其他任何氮芥类药物小。对增殖状态的 细胞敏感,特别对 G1 期与 M 期的作用最强,属细胞周期非特异性药物。对淋巴细胞有一定的选 择性控制作用。

  留可然口服吸收完全,生物利用度大于 70% ,在 1 小时内,肝脏可达最高的组织浓度。其代谢 产物苯乙酸氮芥于用药后 2 ~ 4 小时在血浆中达峰值,其血浆浓度与原形相当,半衰期 1 ~ 2 小时,药时曲线下面积大,具有双功能烷化剂作用。

  留可然24 小时内 60% 的药物随尿排出,其中 90% 为苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的 药物分子有亲脂肪特性而储存于脂肪中,从而延长本品的临床作用时间。

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