注射用哌拉西林钠的药代动力学是什么?

内容要点

注射用哌拉西林钠为复方制剂,其组分为哌拉西林钠和他唑巴坦钠。用于对哌拉西林耐药,但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染。

注射用哌拉西林钠的药代动力学是什么?

本品口服不吸收。正常人肌内注射本品1g后0.71小时达血药峰浓度(Cmax)为52.2mg/L,6小时血药浓度为1.3mg/L。静脉滴注和静脉推注本品1g后即刻血药浓度达58.0mg/L和142.1mg/L,6小时分别为0.5mg/L和0.6mg/L。

给严重肾功能损害病人(内生肌酐清除率≤5ml/L)于30分钟内按体重静脉滴注70mg/kg,1小时后的血药浓度约为350mg/L。本品的血清蛋白结合率为17%~22%,表观颁容积(Vd)为0.18~0.3L/kg,分布半衰期(T1/2)为11~20分钟,在骨、心脏等组织和体液中分布良好,在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。

正常肾功能者哌拉西林血消除半衰期(T1/2)为0.6~1.2小时,中度以上肾功能不全者可延长至3.3~5.1小时,在肝内不代谢。本品系通过肾(肾小球滤过和肾小管分泌)和非肾(主要经胆汁)途径清除。静脉注射1g后,12小时尿中排出给药量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的药物经胆汁排泄。很少量药物经乳汁排出。血液透析4小时可清除给药量的30%~50%。肌内注射前1小时口服丙磺舒1g,可使血药峰浓度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(T1/2)延长30%。

动物生殖试验未发现本品有损害,但尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除这类药物对胎儿的不良影响,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。

药物过量的话,应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉西林。

选值得信赖的好药,到福冠堂药店,这里有专业的人士给您提供最优质的服务,服务热线请拨打400-880-7133为你提供最专业最权威的用药指南,让你买得放心,用得舒心,用后开心,全程享受贴心周全的购物服务!药店地址:广州市越秀区先烈南路23号之A1铺,欢迎亲临门店!

相关文章
最新资讯
热门药品