缬沙坦分散片的药理毒理是怎样的?

内容要点

缬沙坦分散片为白色片,主要成份为缬沙坦。那么,缬沙坦分散片的药理毒理是怎样的?

缬沙坦分散片可以治疗轻、中度原发性高血压。如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,虽然尚无本品过量的诊治经验,但其主要症状可能是明显低血压。若服药时间不长,应该催吐治疗,否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。

沙坦分散片的药理毒理包含内容如下:

作用机制:肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素Ⅱ,是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形成的。血管紧张素Ⅱ与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应,包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素Ⅱ是一种强力缩血管物质,具有直接的升压效应,同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素(AT)Ⅱ受体拮抗剂,它选择性作用于AT1受体亚型,产生所有已知的效应。AT2受体亚型与心血管效应无关。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强20000倍。ACE将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,并降解缓激肽。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽或P物质的潴留,所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组(7.9%)(P<0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现,缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组分别有19.5%,19.0%,68.5%患者出现咳嗽(P<0.05)。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。药效:缬沙坦降低升高的血压,同时不影响心率。对大多数患者,单剂口服2小时内生产降压效果,4-6小时达作用高峰,降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效,并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗,不引起高血压反跳或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。

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