注射用更昔洛韦有什么明显效果？有遗传毒性吗？

免疫缺陷是一种比较严重的疾病，而且造成这种疾病的原因也是比较多的，很多时候在药物的使用过程中也会造成一些朋友免疫缺陷的，对于免疫缺陷常用药物有注射用更昔洛韦。那么，注射用更昔洛韦有什么明显效果?有遗传毒性吗?

注射用更昔洛韦为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物，可抑制疱疹病毒的复制。注射用更昔洛韦在临床已证实，注射用更昔洛韦对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。注射用更昔洛韦的明显效果是改善巨细胞病毒病患者的病情和有利于减轻巨细胞病毒性视网膜患者的痛苦。注射用更昔洛韦是抗病毒药物，适合用于免疫缺陷导致的病毒感染的疾病。

注射用更昔洛韦在遗传毒性实验中分别为50-500g/ml和250-2000g/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中，更昔洛韦在150和500mg/kg(iv)(以AUC计算，相当于人暴露量的2.8至10倍)时，有致裂变作用，但在50mg/kg(以AUC计算，与人用药剂量相当)时无此作用。Ames沙门氏菌试验表明，更昔洛韦在500至5000g/ml的浓度下，无致突变作用。

注射用更昔洛韦的主要成分是更昔洛韦。注射用更昔洛韦的药理作用是更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐，再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内，三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍，提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐，能在CMV感染的细胞内持续数天。

注射用更昔洛韦使用过程中需要注意的是在注射用更昔洛韦的临床研究中，最大的单次剂量为6mg/kg静脉滴注持续1小时。加大剂量可增加毒性，加快注射速度很可能也会造成毒性增加。使用注射用更昔洛韦需伴随足够的水化。可在注射部位出现静脉炎或疼痛，在使用注射用更昔洛韦时必须特别小心，需选择有足够血流的静脉，以使药物迅速稀释和分布。由于更昔洛韦经肾脏排泄，正常的清除依靠足够的肾功能。

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