尿嘧啶替加氟片在临床应用上疗效怎样？

尿嘧啶替加氟成份为替加氟和尿嘧啶的复方制剂，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。尿嘧啶替加氟片的临床适应症与氟尿嘧啶相同，主要是用于消化系癌、乳腺癌及甲状腺癌等。国内研究试验将尿嘧啶替加氟片使用于289例各种癌症，疗效较好的为胃癌、大肠癌、乳腺癌和食管癌。目前将尿嘧啶替加氟片与丝裂霉素联合应用治疗晚期胃癌，疗效可靠，已成为我国广泛应用的重点方案。尿嘧啶替加氟片与阿霉素、平阳霉素联合应用治疗食管癌也有较好的疗效。

尿嘧啶替加氟片与替加氟相同，在体内逐渐转变为氟尿嘧啶而起干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成的作用。实验研究证明，尿嘧啶可阻断替加氟的降解作用，可特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物质的浓度，临床疗效好。通过对替加氟与尿嘧啶不同的配比，并测定动物血（B）、肿瘤（T）中氟尿嘧啶的浓度，说明二者以1：4配比时，肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值（T／B）最大。使用尿嘧啶替加氟片后4h，肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高，T／B比值远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾及睾丸组织中要高。在病人中给予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后进行手术，并比较血浆（B）、肿瘤内（T）及周围正常组织（N）中氟尿嘧啶的浓度，也说明当配比为1：4时，T／B及T／N比值最大。

尿嘧啶替加氟片良好的疗效是以以下的作用机制为基础的，一方面认为加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在肿瘤组织中的分解，因而相对地提高了氟尿嘧啶的浓度；此外，氟尿嘧啶主要在肝脏中及部分在肿瘤组织中分解，加脲嘧啶后，在肿瘤组织中只有微量分解，也可能与肿瘤中氟尿嘧啶的磷酸化产物较多有关。总的来说，临床药理方面尿嘧啶替加氟片与替加氟相似。

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