富马酸依美斯汀滴眼液的药物代谢动力学是什么呢

富马酸依美斯汀滴眼液是无色至微黄色澄明液体 ，pH值约为7.4，渗透压约为300。那么，富马酸依美斯汀滴眼液的药物代谢动力学是什么呢?

依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明它对组胺H1受体具有相对选择性的作用(H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM)。体内研究表明，本品用于对组胺引起的结膜血管渗透性的改变时，没有致癌、致突变作用和对生育功能的损害。分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀最大推荐量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的药品，没有显示出在动物生存期间有致癌作用，没有进行更大剂量的试验。

在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体变换试验及小鼠微核试验中，都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。

口服依美斯汀后，几乎全部由胃肠道吸收，口服后血浆半衰期为3～4h，大约94.2%通过肾脏排泄，未被代谢的依美斯汀在尿中不到5%。24h后，口服剂量的4%可在尿中发现，但只有3.6%以原形排出。主要代谢产物5一和6一羟依美斯汀以游离和结合的形式从尿中排出，另外还可产生少量5一和6一羟依美斯汀的5一氧化类似物及氧化氮(N—oxide)。在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，双眼滴用0.05%依美斯汀，bid，持续15d，原形药物的血浆浓度一般低于0.3ng·mL。

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