甲状腺癌用去氧氟尿苷胶囊有效果吗?

内容要点

自20世纪80年代中期前苏联切尔诺贝利核电站泄露事故以后,甲状腺癌是近20多年发病率增长最快的实体恶性肿瘤,年均增长6.2%。那么,甲状腺癌用去氧氟尿苷胶囊有效果吗?

甲状腺癌大约占所有癌症的1%,在地方性结节性甲状腺肿流行区,甲状腺癌特别是低分化甲状腺癌的发病率也很高。年龄调查发病率,男性中每年低于3/10万,而女性确要高2~3倍,各种类型的甲状腺癌年龄分布亦异,乳头状腺癌分布最广,可发生于10岁以下儿童至百岁老人,滤泡状癌多见于20~100岁,髓样癌多见于40~80岁,未分化癌多见于40~90岁。

甲状腺癌用去氧氟尿苷胶囊有效果的。因为去氧氟尿苷是5-氟尿嘧啶的一种无毒的前体药,它被机体吸收后在瘤组织内主要转换成5-氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。嘧啶核苷磷酸化酶不但是实现这一转换的关键酶,而且是一个肿瘤优势酶。因而氧氟尿苷胶囊对肿瘤组织具有高选择性而对正常组织的毒副作用较低。

【药代动力学】1、血液中浓度:恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5′-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度1-2小时候后达到高峰值,约1ug/ml,之后迅速下降,此外,血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。

2、组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中及组织内5′-DFUR、5-FU浓度并加以比较,显示5′-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-FU在肿瘤组织的浓度比血中高。另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。

3、代谢及排泄:本品由肿瘤组织内的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药、5-FU及代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。

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