力平之药物代谢学研究结果如何?如何代谢?


  力平之为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,力平之(非诺贝特胶囊)用于治疗成人饮食控制疗法效果不理 想的高胆固醇血症,内源性高甘油三脂血症,单纯型和混合型。特别是饮食控制后血中胆固醇仍然持 续升高,或是有其他并发的危险因素时。

  力平之口服后,胃肠道吸收良好,与食物同服可使非诺贝特的吸收增加。口服后4~7小时左右血药浓 度达峰值。单剂量口服后吸收半衰期与消除半衰期分别为4.9小时与26.6小时,表观分布容积为 0.9L/kg;持续治疗后半衰期为21.7小时。

  血浆蛋白结合率大约为99%,多剂量给药后未发现蓄积。吸收后在肝、肾、肠道中分布多,其次为肺 、心和肾上腺,在睾丸、脾、皮肤内有少量。在肝内和肾组织内代谢,

  经羧基还原与葡糖醛酸化,代谢产物以葡糖醛酸化产物占大多数,经放射物标记,有大约60%的代谢 产物经肾排泄,25%的代谢产物经大便排出。力平之的消除半衰期为20小时,因此可以每天一次给药 。有研究显示,严重肾功能不全的患者对力平之的清除率显著下降,长期用药可造成蓄积。

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