欧立停(利扎曲普坦)治疗偏头痛的药理作用是什么?

内容要点

欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)是高选择性5-HT1B/1D受体激动剂,在外周,①通过激动脑膜血管周围三叉神经突触前膜5-HT1D受体,抑制作用于血管的神经肽的释放,从而抑制脑膜血管的舒张和神经源性炎症;②激动脑膜血管壁上的5-HT1B受体,收缩异常扩张的脑膜血管,使其恢复到正常状态。阻止扩张血管对外周三叉神经的进一步激活,从而阻断外周致敏的发生,控制早期头痛。在中枢;③通过激动脑干三叉神经尾侧核突触前膜5-HT1D受体,抑制三叉神经脊束尾核的激活,阻断中枢致敏,从而缓解头痛晚期症状,使头痛和伴随症状消失。

欧立停(利扎曲普坦)治疗偏头痛的药理作用,简而言之可以概括为:“一收缩、两抑制”。何谓“一收缩”收缩异常扩张的脑膜血管,阻止外周神经敏化的发生;何谓“两抑制”抑制脑膜血管周围三叉神经释放神经肽,从而阻止血管的扩张和神经源性炎症;抑制中枢三叉神经尾侧核的激活,阻止疼痛信号向中枢传导及抑制中枢、外周敏化,使头痛和伴随症状消失。

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