彼迪别嘌醇片是怎样对机体起作用的?

彼迪别嘌醇片的主要成分为别嘌醇,临床上主要用于治疗痛风及高尿酸血症。别嘌醇的化学名为1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇,分子式为C5H4N4O,白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶;在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。

药物作用原理

本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇 均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在 关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通 过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。多种途径着实降低体内血液尿酸浓度。

药物代谢动力学:

本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6小时血药浓度可达 峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为14~28小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。口服本品后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2~4周时下降最为明显。

适应症:

① 原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而 引起的高尿酸血症;

② 反复发作或慢性痛风者;

③ 痛风石;

④ 尿酸性肾结石和 (或)尿酸性肾病;

⑤ 有肾功能不全的高尿酸血症。

(编辑:liuwei)

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