布林佐胺滴眼液的药理毒理是什么？

药理作用

碳酸酐酶(CA)存在于包括组织在内的很多身体组织内。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脱水这个可逆反应。抑制眼部睫状体的碳酸酐酶可以减少房水的分泌。可能是通过减少碳酸氧盐离子的生成从而减少了钠和水的转运，最终降低了眼压。眼压是青光眼视神经损害和青光眼性视野缺损的重要危险因素。布林佐胺主要抑制眼组织中占优势的碳酸酐酶2型同工酶，体外试验中，50%的有效抑制浓度是3.2nM，对碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。

毒理研究

1%、2%和4%的布林佐胺眼药，每日4次，兔眼滴用后1-6月出现轻度的、有统计学意义的角膜增厚，但其它物种没有发现有类似的改变。对小鼠按每公斤体重每天8毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）长期使用布林佐胺，导致与碳酸酐酶抑制药理相关的改变。例如尿的容量和电解质成分的改变、血清电解质的轻度变化。

在人雌性大鼠口服每天每公斤体重10毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的250倍）的布林佐胺24个月后，膀胱肿瘤的发生率有显著意义的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克，或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克时，可以观察到剂量依赖性膀胱增殖性改变。在大鼠中出现的膀胱肿瘤发生率有统计学意义增加的主要原因，是一种仅见于大鼠的膀胱肿瘤的发生率增加。在兔子的发育毒性试验中，口服布林佐胺剂量高至每天每公斤体重6毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的125倍）时尽管有明显的母体毒性，但对胚胎的发育没有影响。在小鼠的类似研究中发现，母鼠口服布林佐胺剂量到每天每公斤体重18毫克（这是推荐人类眼部滴用剂量的375倍）时出现胚胎颅骨和胸骨轻度的钙化减少，但在每天每公斤体重6毫克时不出现。这些情况出现在药物剂量足以导致酸中毒和母体体重增加减少、胚胎体重下降，当母狗每天口服布林佐胺每公斤体重2毫克和18毫克时，可观察到小狗的药物剂量相关性体重下降，分别为5-6%和将近14%。

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