利舒康胶囊的药理毒理是什么?

内容要点

利舒康胶囊,藏医温升胃火,生精养血,养隆宁心。用于胃火衰败,隆血亏虚所致头晕,目眩,心悸气短,动辄喘乏,食少纳差,腰膝酸软,易于疲劳,以及高原反应见上述证候者。中医健脾补肾,生精养血,益肺宁心。用于脾肾不足,精血亏虚所致头晕目眩,心悸气短,动辄喘乏,食少纳差,腰膝酸软,易于疲劳,以及高原反应,高原红细胞增多症见上述证候者。

非临床药效学试验结果提示:本品能降低犬和大鼠急性心肌梗死模型的心肌缺血程度,减小心肌缺血范围,改善心肌供血供氧,增加冠脉血流量和左室作功;能缩小猪急性心肌梗死再灌注模型的心肌无再流范围,减少心肌梗死面积;能抑制大鼠心肌梗死后的心肌胶原纤维的增生,减少胶原蛋白的沉积,降低心肌组织血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)含量,抑制心室重构,改善心功能;能缩小大鼠局部脑缺血模型的脑梗死范围,降低脑血管通透性,减轻脑水肿;能减轻小鼠全脑缺血模型的神经元细胞变性坏死、尼氏体消失等病理损害,改善神经行为学,保护缺血脑组织,提高脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性,降低脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量;能降低大鼠高血脂症血清总胆固醇和低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白,能抑制大鼠体内血栓形成和血小板聚集。

此外,本品还进行了作用机制的探索性研究,结果提示:本品可能通过降低大鼠大脑中动脉梗塞模型的兴奋性氨基酸、降低内皮素(ET)含量、抑制内皮素基因表达、促进大鼠大脑中动脉栓塞脑缺血模型的血管内皮生长因子表达,保护脑毛细血管内皮细胞,促进毛细血管新生;改善兔动脉粥样硬化模型血管内皮功能,减轻高胆固醇血症对内皮依赖性血管舒张功能的损害,通过提高心肌缺血小鼠内皮型一氧化氮合酶(eNOS)基因的表达,增强eNOS活性,升高血浆和组织中一氧化氮(NO)水平;通过抑制家兔血管成形术后丝裂素活化蛋白激酶(MAPK)表达和血管内膜增殖,降低血TC、LDL-C、ET水平并升高NO水平;通过降低兔易损斑块模型的斑块内脂质含量、增加斑块纤维帽厚度、降低血脂及血浆纤维蛋白原水平、抑制炎性因子表达,起到稳定易损斑块作用;抑制5-羟色胺诱发的小型猪冠状动脉痉挛;通过以上多方面的作用,发挥心脑保护及抗血栓形成的作用。

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