双氯芬酸钠栓的药理作用是什么?效果好吗?

内容要点

双氯芬酸钠栓用于类风湿性关节炎、手术后疼痛、各种原因所致的发热。双氯芬酸钠栓的药理作用是什么?治疗效果好不好?我们一起来看看双氯芬酸钠栓的药理作用是什么?增加对此的了解。

双氯芬酸钠栓的药理作用是什么?

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。

非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。

怎么样使用双氯芬酸钠栓?用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵医嘱。

双氯芬酸钠栓的药代动力学是怎么样的?

直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。

双氯芬酸钠栓的禁忌症:

对患者有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用,儿童慎用。对阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者对双氯芬酸钠栓可有交叉过敏反应;对阿司匹林过敏的哮喘患者,双氯芬酸钠栓也可引起支气管痉挛,对这类患者禁用;有肛门炎症者禁用。

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