盐酸哌罗匹隆片的药代动力学是什么？

盐酸哌罗匹隆片用于治疗精神分裂症。主要成分是盐酸哌罗匹隆。

【药代动力学】(1)血清中浓度：

健康成人单次口服1、2、4和8mg哌罗匹隆后，在给药后0.5～4小时出现哌罗匹隆血药浓度的最高值，其浓度(Cmax)随给药量的提高而上升。

健康成人单次口服8mg后，哌罗匹隆血药浓度Cmax为2.2～5.7ng/mL，Tmax为1.4～2.3小时，AUC为10.1～15.7ng.小时/mL。消除显示出双相性，在给药后6小时前后的t1/2α为1～3小时，之后t1/2β为5～8小时。

(2)排泄：

健康成人单次口服4mg和8mg后24小时，约0.3%哌罗匹隆给药量直接从尿中排泄。给予1～8mg时，未发现哌罗匹隆的尿排泄率因给药量不同而变化。

健康成人每日1次口服4mg哌罗匹隆、连服3日，其24小时尿药排泄率在给药第1、2和3日差别不大，说明重复给药未引起排泄的变化。

(3)代谢：

对通过动物实验确定或推定的哌罗匹隆的12种代谢物(1,2-环己二酰亚胺的羟化物、亚丁基链和哌嗪的N-脱烷基产生的裂开物、异噻唑环的S-氧化物等)进行的研究结果表明，在人的血清和尿中也发现了10种代谢物。

哌罗匹隆血药浓度显示在给药后1小时左右达到峰值，同时其代谢产物1-羟化哌罗匹隆的浓度也达最高，且约为哌罗匹隆浓度的3倍。另外，给药后8小时，尿中1-羟化哌罗匹隆排泄最多。

关于药物的相互作用，哌罗匹隆在人肝微粒体中的代谢受到CYP3A4的特异抑制剂酮康唑的强烈抑制。

(4)动物(大鼠、猴)体内的药代资料(供参考)

以14C标记的哌罗匹隆对动物经口给药和静脉给药，根据尿中药物的排泄量进行比较和推断，大鼠和猴的口服吸收率约为80%和90%，表明消化道的吸收良好。

根据放射活性判断，给药后哌罗匹隆迅速分布到组织，几乎所有的组织中都显示比血清中高的浓度。而且，大鼠的尿中、?中、胆汁中的排泄量分别占总给药量的22%、74%和约40%；猴的尿中、?中的排泄量分别占40%、46%。

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