注射用头孢他啶的药理毒理是什么？

注射用头孢他啶为第三代头孢菌素类抗生素。对大肠埃希菌、肺炎杆菌等肠杆菌科细菌和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等有高度抗菌活性。对硝酸盐阴性杆菌、产碱杆菌等亦有良好抗菌作用。对于细菌产生的大多数β-内酰胺酶高度稳定,故其对上述革兰氏阴性杆菌中多重耐药菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性球菌对本品高度敏感，但本品对葡萄球菌仅具中度活性，肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌则往往对本品耐药。本品对消化球菌和消化链球菌等厌氧菌具一定抗菌活性，但对脆弱拟杆菌抗菌作用差。

其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。

药代动力学

成人单次静脉滴注和静脉注射头孢他啶1g后，血药峰浓度（Cmax）分别可达70～72mg/L和120～146mg/L。血液药物消除半衰期(t1/2β)约为1.5～2.3小时。给药后在多种组织和体液中分布良好，也可透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血浓度的17%～30%。血浆蛋白结合率为5%～23%。

本品主要自肾小球滤过排出，静脉给药后24小时内以原形自尿中排出给药量的84%～87%，胆汁中排出量少于给药量的1%。

中、重度肾功能损害者本品的消除半衰期延长，当内生肌酐清除率≤2m1/分钟时，消除半衰期可延长至14～30小时。在新生儿中的半衰期稍延长(平均4～5小时)。本品可通过血液透析清除。

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