强盛环孢素软胶囊药代动力学研究如何?


  强盛环孢素软胶囊的口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为 30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后。肝病或胃肠功能混乱的患者 则吸收可能减少。

  强盛环孢素软胶囊与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间 约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅 约为7(7-19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~ 12%在粒细胞,4l%-58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出, 仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。

  强盛环孢素软胶囊成人口服常用量:开始剂量按体重每日12-15mg/kg,1~2周后逐渐减量, 一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植 前4~12小时给药。成人口服常用量:开始剂量按体重每日12-15mg/kg,1~2周后逐渐减量 ,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移 植前4~12小时给药。

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