艾瑞昔布片有什么药代动力学？(艾瑞昔布片的作用和功效)

艾瑞昔布片的主要成分为艾瑞昔布。化学名：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基）-2，5-二氢-1H-2-吡咯酮。分子式：C21H23NO3S，那么本品有什么药代动力学？

人体药代动力学研究结果表明本品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:

1.对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cｍａｘ)进行相关性考察，单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。

2.空腹状态下，口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax，Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下，原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%，经酶水解后，尿中代谢物的总排泄率为５０％。

3.空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明，餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药，但Ｔｍａｘ和t1/2无明显差异。

4.200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次，连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tｍａｘ、Cｍａｘ、ｔ1／2β、AUC0－∞等)表明，艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0－ｔ和AUC0－∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cｍａｘ明显高于单次给药。5.未在特殊人群，包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。

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