双氯芬酸钠肠溶片的药理毒理有那些内容呢?

双氯芬酸钠肠溶片的主要成分为双氯芬酸。化学名为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。它为肠溶片,除去肠溶衣后显类白色。那么,双氯芬酸钠肠溶片的药理毒理有那些内容呢?

【药理毒理】

双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加,一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。急性毒性试验结果,大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口390mg/kg。

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