服用塞来昔布胶囊对肝脏会有什么影响呢?(塞来昔布胶囊的作用与功效)

塞来昔布胶囊用于缓解骨关节炎的症状和体征。主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,服用塞来昔布胶囊对肝脏会有什么影响呢?

塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明,代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。原形药具有药理活性,循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。塞来昔布的清除主要通过肝脏进行,少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。

在整个治疗剂量范围内,塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关,在治疗血浆浓度时,血浆蛋白结合率约为97%。药物在血中并不是优先与红细胞结合。

塞来昔布胶囊对肝脏影响:在关于非甾体抗炎药(NSAIDs)的临床研究中,多至15%的服用非甾体抗炎药(NSAIDs)的患者会有一项或多项肝脏实验室指标的临界增高,约有1%的患者会出现显著的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。继续治疗下,这些实验室异常值会进展,保持稳定或恢复正常。在非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品的治疗中,有罕见的严重肝脏反应的报道(见[不良反应]上市后用药经验),包括黄疸型和致命的暴发型肝炎,肝坏死和肝功能衰竭(有些将会致命)。在本品对照临床研究中,肝脏实验室指标的临界增高的发生,在塞来昔布胶囊治疗组为6%,安慰剂组为5%;出现显著的ALT或AST的升高,在塞来昔布胶囊治疗组为0.2%而安慰剂组为0.3%。

若服用本品的患者也有提示肝脏功能不全的症状和/或体征,或有肝脏功能不全的实验室证据,应仔细观测肝脏功能恶化发展的证据。若症状和体征均提示肝脏疾病进展,或有全身表现(如:嗜酸细胞增多症,皮疹等)应停用本品。

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