塞来昔布胶囊药代动力学

在使用药物时，总要注意各方面的问题，那么，塞来昔布胶囊药代动力学呢？

塞来昔布胶囊药代动力学：

吸收:口服单剂量塞来昔布后约3小时达到最高血药浓度。空腹塞来昔布剂量高至200mg每天两次，最高血药浓度(Cmax)曲线下面积(AUC)它们大致与剂量成正比；当剂量再次增加时，这种成比关系就会减弱（见食物的影响）。目前还没有绝对的生物利用研究。多剂量给药后，5天内可达到稳定血药浓度水平。

食物影响：本产品与高脂肪食同服，将延迟1至2小时达到最高血药浓度，同时整体吸收(AUC)会增加10%到20%。空腹剂量超过200mg当时，由于其在水性溶液中的溶解度较低，Cmax和AUC与剂量成正比增加的关系减弱。本品与抗酸剂(铝剂和镁剂)同服，血药浓度降低，Cmax下降37%而AUC下降10%。本品剂量高达2000mg每天服药两次，不受进食时间影响。高剂量400mg每天服用两次食物以增加吸收。

健康受试者将本胶囊与本胶囊内容物混合的苹果泥暴露在整个系统中（AUC）同样。本品胶囊内容物与苹果泥混合后服用，Cmax,Tmax和T1/2没有明显变化。

分布：在治疗剂量下，塞来昔布的血浆蛋白结合率高达97%。体外研究表明，塞来昔布主要与白蛋白结合，其次与白蛋白结合α1酸糖蛋白结合。稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,提示塞来昔布广泛分布在组织中。塞来昔布不优先与红细胞结合。

代谢：塞来昔布主要通过细胞色素P4502C9代谢。它已被证实是人体血浆中的三种代谢物，醇、羧基酸和葡萄糖苷酸的结合物。这些代谢物没有被抑制COX-1或COX－2.根据病史已知或怀疑P4502C9代谢酶缺乏的患者应谨慎使用塞来昔布，因为代谢清除的减少会导致塞来昔布血药浓度异常增加。

排泄：去除塞来昔布主要通过肝脏代谢。只有少于3%的药物以原型从尿液和粪便中排出。服用单剂同位素标记的药物后，57%从粪便中排出，27%从尿液中排出。从尿液和粪便中排出的代谢物大多是羧基酸（73%的剂量），少量葡萄糖苷酸从尿液中排出。由于药物溶解度低，吸收过程延长，导致药物半衰期(t1/2)差异很大。空腹时，有效半衰期约为11小时。表观血浆清除率(CL/F)约为500ml/min。

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