塞来昔布胶囊的致畸作用是什么?

塞来昔布胶囊用于缓解成人类风湿性关节炎的症状和体征。主要成分是塞来昔布。化学名称:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基苯磺酰胺。塞来昔布胶囊的致畸作用是什么?

塞来昔布胶囊是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2.炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)产生,导致炎性前列腺素的合成和积累,特别是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶-防止炎性前列腺素的产生,达到抗炎、镇痛、退热的效果。

塞来昔布胶囊的不良反应:临床试验报告的不良反应按发生率分为:1%,但相当于或少于安慰剂组:中枢神经系统:头痛。胃肠道:便秘和恶心。其他:关节痛、背痛、失眠、肌肉痛、外周痛和瘙痒。

塞来昔布胶囊的致畸作用:妊娠分级C等级。口服剂量150mg/kg/day时(按AUC0-24计,暴露剂量和临床剂量约为200mg胚胎异常的发生率增加,如肋骨融合、胸骨节融合增加,如肋骨融合、胸骨节融合和胸骨节畸形。在两项关于大鼠的研究中,其中一项发现口服剂量为30mg/kg/天时(按AUC0-24计,暴露剂量和临床剂量约为200mg每天两次相当于6倍),剂量依赖性膈疝增加。没有孕妇应用这个产品的研究。只有考虑到潜在的好处大于对胎儿的伤害,才能考虑在怀孕期间使用这个产品。

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