塞来昔布胶囊的药理作用是什么?

塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容为白粉。主要成分是塞来昔布。化学名称:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-苯磺酰胺。分子式:C17H14F3N3O2S。分子量:381.38.那来昔布胶囊的药理作用是什么?

塞来昔布胶囊剂量:骨关节炎和类风湿性关节炎,根据个人情况确定本产品治疗的最低剂量。进食时间对剂量没有影响。关节炎:本产品缓解骨关节炎症状和体征推荐剂量为200mg,每天口服一次或1000次mg每天口服两次。类风湿性关节炎:本品缓解类风湿性关节炎症状和体征推荐剂量100mg至200mg,一天两次。家族性腺瘤息肉(FAP):FAP接受本品治疗时,患者应继续常规治疗。FAP患者减少腺瘤性结直肠息肉数目治疗时,推荐剂量为400mg,每天服用两次食物。肝功能受损患者:中度肝功能受损患者推荐剂量约为常规剂量50%。

塞来昔布胶囊的药物相互作用:体外和体内试验证实塞来昔布主要通过细胞色素P450-CYP2C9代谢。氟康唑(一种健康男性志愿者试验CYP2C9抑制剂)可抑制塞来昔布的代谢,使其血浆浓度增加一倍左右,Tmax半衰期没有明显变化。由于塞来昔布的治疗窗口很宽,因此当这两种药物结合使用时,无需调整塞来昔布的剂量。酮康唑(一种)CYP3A4抑制剂)与塞来昔布之间没有明显的相互作用。这个产品和其他经过健康志愿者的产品CPY2C在9代谢物质的相互作用研究中,证实该产品与苯妥英或甲苯磺丁脲结合时,其药代动力学没有临床意义的变化。此外,该产品不影响华法林的药效学或药代动力学。类风湿性关节炎患者接受氨甲喋喋不休至少3个月的稳定剂量治疗,与本产品结合7天后,对氨甲喋不休的生物利用和肾消除率没有明显影响。在健康志愿者中,本产品对肾脏去除的锂剂没有临床意义。本产品表现为非浓度依赖性蛋白质结合,与华法林、格列苯脲等高蛋白结合药物无相互作用。抗酸剂(铝和镁)可使塞来昔布的吸收减少10%,但不影响其临床作用。

塞来昔布胶囊的药理作用:塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2.炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)产生,导致炎性前列腺素的合成和积累,特别是前列腺素E2.会引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可以抑制环氧化酶-防止炎性前列腺素的产生,达到抗炎、镇痛、退热的效果。

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