阿仑膦酸钠片的药代动力学怎么样?

阿仑膦酸钠片(福善美)是一种处方药，主要成分为阿仑膦酸钠，化学名称:(4)-氨基-1-羟基亚丁基)二膦酸单钠盐三水合物。那么，阿仑膦酸钠片的药代动力学怎么样？

阿仑膦酸钠片的主要功能是：1。适用于绝经后妇女的骨质疏松症，以防止腹部和脊柱骨折。2、适用于治疗男性骨质疏松症，增加骨量。它是一种骨代谢调节剂，是氨基二膦酸盐，与血清磷灰石有很强的亲和力，可以进入血清磷灰石晶体，当骨细胞溶解晶体时，药物释放，可以抑制骨细胞活性，间接抑制骨吸收。

吸收

以静脉剂量为参考，在空腹和标准早餐前2小时给予阿仑膦酸钠5-70mg，平均口服生物利用率为0.64%在男性口服mg为0.6%，两者相似。如果在标准早餐前1或1.给药5小时后，其生物利用率在性别中类似下降（约40%）。骨质疏松症研究表明，该产品在每天第一次进食或饮酒前至少30分钟发挥作用。

标准早餐后2.h或2h对于上述药物，其生物利用可以忽略不计。阿仑膦酸钠与咖啡或橙汁一起服用，可降低其生物利用率约60%。

口服泼尼松(20mg对阿仑膦酸钠的口服生物利用没有临床意义(平均增加20)-44%）。

对于4-16岁成骨不全（osteogensisimperfecta,OI）儿童口服生物利用与成人相似(见儿童用药)。

分布

研究表明，静脉给大鼠阿仑膦酸钠1mg/kg之后，它立即分布在软组织中，但然后迅速分布在骨组织或通过尿液排泄。除骨组织外，人体平均稳态分布体积至少为28L。口服给予治疗剂量的阿仑膦酸钠由于其在血浆内的浓度过低，难以进行检验分析（小于5ng/ml）。血浆蛋白结合率约为78%。

代谢

没有证据表明阿仑膦酸钠在动物或人体内代谢。

清除

给予一次性静脉C14标记的阿仑膦酸钠发现，约50%的放射活性在72小时内由尿排泄，粪便中没有或只有很少量的放射性活性。给予一次性静脉10mg阿仑膦酸钠后测定其肾清除率为71ml/min，全身清除率不超过2000ml/min。静脉给药后6小时内血浆浓度下降95%以上。人体终末半衰期估计超过10年，表明阿仑膦酸钠从骨骼释放。

病人特征

临床前研究表明，该药物不沉积在骨骼中，而是通过尿液迅速排泄。静脉给药35mg/kg没有骨吸收饱和的证据。虽然没有临床数据，但当肾功能受损时，阿仑膦酸钠很可能会通过肾脏去除而下降，就像动物研究的结果一样。因此，当肾功能受损时，阿仑膦酸钠在体内的积累可能会增加（见[用法量]）。

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