人体药代动力学研究结果表明

艾瑞昔布的主要成分是艾瑞昔布。化学名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氢-1H-2-吡咯酮。分子式:C21H23NO3S,那么本品有哪些药代动力学呢?

人体药代动力学研究结果表明,本产品符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数:

1.艾瑞昔布剂量和药代动力学参数(AUC和Cmax)相关性调查,单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。

2.空腹时,口服单剂量艾瑞昔布后约2次h可达到Cmax,Cmax和AUC大致与给药剂量成正比。艾瑞昔布主要在人体血浆中产生控基代谢物Ml和竣基代谢产物M20空腹时,原型药血浆中半衰期约为20h左右。尿液中游离代谢物的排泄率为40%。酶水解后,尿液中代谢物的总排泄率为50%。

3.空腹和餐后单次给予90mg给药代动力学结果表明,餐后给药AUC和Cmax明显大于空腹给药,但明显大于空腹给药。Tmax和t1/2无明显差异。

4.200mg单次给药与200mg艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(每天2次,连续11天)(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明艾瑞昔布在体内没有积累。mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。多次给药后。M2的Cmax明显高于单次给药。.药代动力学试验不在特殊人群中进行,包括老年人、儿童和肾功能不全患者。

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