艾瑞昔布的药理毒理作用

艾瑞昔布的主要成分是艾瑞昔布。化学名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氢-1H-2-吡咯酮。分子式:C21H23NO3S,那么本品有哪些药理毒理作用呢?

艾瑞昔布是一种非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。艾瑞昔布对环氧酶的体外实验表明(COX)同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)对环氧合酶有选择性的抑制作用-2(COX-2)比环氧合酶更有抑制作用-1COX-1,对其环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于消炎痛,略强于美洛昔康,但低于塞来昔布。

艾瑞昔布在小鼠热板诱导的镇痛试验和醋酸扭体镇痛试验中表现出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠性关节炎原发性病变有一定的预防作用,对佐剂诱导的大鼠性关节炎继发性病变也有一定的预防和治疗作用。此外,艾瑞昔布对角叉菜引起的大鼠炎症也有不同程度的抑制作用。

毒理学研究遗传毒性:艾瑞昔布在鼠伤沙门氏菌反应突变试验中(AMES)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验均为阴性。

生殖毒性:最高300mg/kg/艾瑞昔布药剂量下,艾瑞昔布对大鼠的生育能力、胚胎和胎仔的发育没有异常影响。然而,在围产期,大鼠经口给艾瑞昔布150mg/kg/当剂量超过天时,可见死胎率上升,Fl代仔鼠发育成熟时间延迟,300mg/kg/也可引起天剂量F二代胎鼠的活胎率下降,吸收率上升。致癌性:本产品的致癌性试验尚未完成。

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