盐酸替扎尼定片的预防措施

盐酸替扎尼定片用于颈、肩、背痛等局部疼痛征（如颈椎病、肩周炎、椎间盘突出症等）引起的外周肌肉疼痛。那么，盐酸替扎尼定片的预防措施是什么呢？

盐酸替扎尼定片血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%)其代谢产物T1/2为20～40h。盐酸替扎尼定片约20%的盐酸替扎尼定片通过肠道排出，60%以上的药物通过肾脏排出，其中原型排泄物仅3%，肾功能不良明显影响盐酸替扎尼定片的排泄。当肌酐清除率小于1时.5L/h当肾脏将盐酸替扎尼定片的排泄速度降低50%以上，使盐酸替扎尼定片的血浆消除半衰期平均延长13%.6h。

盐酸替扎尼定片口服吸收良好，其绝对口服生物利用率为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度为1.5h（CV=40%)。食物能使口服药物后血药浓度达到峰值（Cmax）增加近1/3，缩短达峰时间近40min，但不影响胃肠道对药物的总吸收。盐酸替扎尼定片的注意事项是：

1.低血压:替扎尼被定为替扎尼α2受体激动剂(类似于可乐定)可能导致低血压。单次给药的临床研究表明，8mg替扎尼定治疗组2/3患者收缩压或舒张压下降20%，给药后1/1低血压h出现，2-3h达高峰，有时伴有心动过缓，直立位低血压，轻度头痛/头昏，极少数出现晕厥，此低血压效应为剂量依赖性，在单次剂量大于2mg当时，开始监测血压。通过调整剂量，在调整剂量前密切注意低血压的症状和体征，明显的低血压可能会大大降低。此外，当患者从卧位转变为站立时，低血压和体位性低血压的风险更大。当使用抗高血压药物时，我们应该更加警惕，而不是其他药物α2受体激动剂合用。使用时应通知患者，让患者注意。

2.肝功能损伤的风险：替扎尼定偶尔会导致肝损伤。对照组的临床研究表明，近5%的替扎尼定患者的肝功能检测指标比正常上限高出3倍（如原基础值增加2倍以上），而正常对照组仅为0.4%的病人出现类似情况。大多数病例在停药后迅速恢复，没有留下后遗影响的报道。偶尔有症状表现，如恶心、呕吐、食欲减低、黄疸。上市后发现，有3例服用替扎尼定出现肝功能衰竭死亡的报道，1例49岁男性病人，一次6mg，每天三次，服用2周后，黄疸和肝脏大，肝活检显示多中心性坏死，无嗜酸性细胞浸润，停止用药，患者10天后死于肝昏迷；患者无乙型和丙型肝炎证据，只使用奥沙西盘和雷尼替丁，除替扎尼定外，无其他原因可解释肝损伤。另外两例，同时使用有损肝功能的药物。1例同时使用卡马西平，替扎尼定4mg/天，治疗2月后胆汁淤积性黄疸，20天后死于肺炎；另一名患者使用替扎尼定11天，在快速致命的肝衰竭前使用丹曲林2周。因此，在服用替扎尼定6个月（1、3、6月）和6个月后，根据具体临床实际情况，应定期检测患者的转氨酶，并对肝损伤患者更加谨慎。

3.镇静作用:多剂量对照的临床研究表明，48%的患者报告了这一不良事件，其中10%更严重，而对照组只有不到1%。此外，在调整剂量的第一周，镇静效应达到峰值，并在维持给药期间基本稳定；单剂量研究发现，该功能具有剂量依赖性，服药后30分钟开始出现，1.5h达到高峰，一般持续6次h，剂量过大(16mg)有51%的患者6h之后还是昏昏欲睡，对照组或者8mg剂量组只有13%。镇静作用可能会干扰患者的日常生活活动。因此，患者应被告知该药物具有镇静作用，而一些职业，如司机，在操作机械时应更加警惕，并提醒患者，如果同时服用其他具有中枢神经系统抑制作用的药物（如氯苯氨丁酸、苯二氮卓、乙醇等），其镇静作用将得到加强。

4.幻觉和精神效应:替扎尼定与幻觉有关。在北美的两项临床研究中，3%(5/170)的患者报告前6周出现视觉幻觉或幻觉，大部分人都能意识到这种现象是非真实的，其中一种发展为幻觉精神病，其中一种持续到停药后2周以上。

5.心血管:发现狗的长期毒性研究(相当于人的最大剂量)是可能的QT间期延长和心动过临床研究中进行；在单剂量对照研究中，随着血压的降低，脉搏率减慢。

6.眼科:相当于临床上最大推荐剂量的动物研究发现，替扎尼定导致剂量依赖性视网膜退化和角膜混浊，但在临床实验中未见。

7.肾损伤患者的应用:肾功能损伤(肌酐清除率小于25mg/min)患者的清除率下降了50%，使用时要特别注意。在这些患者中，应减少单次用量；如果需要大剂量，可以增加单次用量，而不是给药次数；开始使用时应进行监测，一般不良反应(口干、嗜睡、疲劳、头晕)的加重将是潜在的过度指征。

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