甲钴胺分散片(卓和)

【药品名称】

  通用名称：甲钴胺分散片

  商品名称：甲钴胺分散片(卓和)

  英文名称：methylcobalamin dispersible tablets

【主要成份】 本品活性成份为甲钴胺。

【性 状】 本品为淡红色片。

【适应症/功能主治】周围神经病。

【规格型号】0.5mg*20s(卓和)

【用法用量】本品为分散片,可直接口服、吞服，或将本品投入适量温水中，振摇分散后立即服用。通常成年人一次1片（0.5mg），一日3次。可根据年龄、症状酌情增减。

【不良反应】1. 过敏 偶有皮疹发生（发生率[0.1%），出现后请停止用药。2. 其它 偶有（发生率5%～0.1%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。1. 过敏 偶有皮疹发生（发生率[0.1%），出现后请停止用药。2. 其它 偶有（发生率5%～0.1%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。

【禁 忌】禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。

【注意事项】1. 如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。2. 从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。3. 本品开封后，应避光、避湿保存。

【儿童用药】遵医嘱。

【老年患者用药】由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。

【药理毒理】药理作用1.甲钴胺容易转移到神经细胞的细胞器中，从而促进核酸及蛋白质的合成。与氰钴胺(cn-b12)相比，甲钴胺向神经细胞中的细胞器转移性良好(大鼠)，在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的过程中起着辅酶的作用，在脑细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促进核酸、蛋白质的合成(小鼠)。 　　2.促进轴索内轴流和轴索再生。在由链脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神经细胞实验中，使轴索的骨架蛋白输送正常化，对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱所致药物性神经障碍(大鼠、兔)及轴索变性小鼠模型、自然发病糖尿病大鼠的神经障碍实验中，均表现出能抑制神经病理学、电生理学上的变性神经的出现。 　　3.促进髓鞘形成(磷脂合成)。由于提高蛋氨酸合成酶的活性，从而促进构成髓鞘的主要脂质卵磷脂的合成，使之髓鞘形成大鼠)。4.对神经轴突传递的延迟和神经传递物质减少的恢复。在挤压坐骨神经实验中，由于提高神经纤维的兴奋性，从而使终板电位的诱发早期恢复(大鼠)。另外，在缺乏胆碱饲料饲养的大鼠实验证明，使低下的脑内乙酰胆碱含量正常化。毒理作用。急性毒性：小鼠口服甲钴胺的ld50>1000mg/kg，大鼠口服甲钴胺的ld50>500mg/kg。亚急性毒性：大鼠口服给药1个月，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。长期毒性：大鼠口服给药6个月，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，一般症状、体重、血液、尿、脏器重量及病理组织学检查等均无特殊变化。生殖毒性：在大鼠和小鼠的器官形成期口服给药，剂量分别为0.2、2.0、20mg/kg/日，胎仔和新生仔均未出现异常，也未见有致畸现象发生。无机汞的甲基化：在试管内，本品与氯化汞反应生成甲基汞，但是在人血液等蛋白质存在的条件下观察不到这项反应。另外，用无机汞添加的饲料饲养大鼠时，没有因经口投与本品而增加生物体的甲基汞。进一步用无机汞添加的饲料饲养雄性大鼠，并经口投与6个月，分别给予1.5、15mg/kg/日甲钴胺，在一般症状、血液、尿检及病理组织学的观察中，其结果均未见因同时投与无机汞和甲钴胺而带来的影响。

【药代动力学】大鼠口服57co-ch3b12(25 μg.kg-1)，72h后， 肾、肾上腺、胰、肝、胃的浓度较高， 肌肉、睾丸、脑神经等处浓度较低。健康人一次口服甲钴胺片剂120 μg、1500 μg， 均在给药后3 h达到血药峰值， 其吸收呈剂量依赖性。服药后8h， 尿中总b12的排泄量为用药后24 h排泄量的40%～80%。健康人连续12周口服甲钴胺， 1500 μg.d-1， 给药4周后， 血清总b12的变化值约为给药前的2倍，以后逐渐增加， 到12周后约2.8倍， 即使中止给药4周后仍为用药前的1.8倍。

【贮 藏】避光，密封保存。

【包 装】20s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20080290

【生产企业】江苏四环生物制药有限公司