利鲁唑片的毒性大吗？

利鲁唑片主要成份为利鲁唑，其化学名称为：2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。本品用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。

那么，利鲁唑片的毒性大吗？

肌萎缩侧索硬化症（ALS）俗称“渐冻人症”，可累及上运动神经元（大脑、脑干、脊髓），或下运动神经元（颅神经核、脊髓前角细胞）。也叫运动神经元病（MND），早期症状轻微，易与其他疾病混淆。患者可能只是感到有一些无力、肉跳、容易疲劳等一些症状，渐渐进展为全身肌肉萎缩和吞咽困难。最后产生呼吸衰竭。

利鲁唑片用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。用法用量：口服。一次一片(50毫克)，一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反应。如漏服一次，按原计划服用下1片。餐前或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

利鲁唑片的毒理研究：

遗传毒性

利鲁唑Ames试验、L5178Y细胞基因突变试验、大鼠细胞遗传学试验、小鼠微核试验结果均为阴性；人淋巴细胞染色体畸变试验结果意义不明确，第二次试验未能重复该结果。

利鲁唑主要活性代谢产物N-轻基利鲁唑小鼠淋巴瘤试验和体外L5178Y细胞微核试验结果阳性，L5178Y细胞HPRT基因突变试验、Ames试验、大鼠肝细胞UDS试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性

雄性和雌性大鼠经口给予利鲁挫15mg/kg(按mg/m2推算，约相当于人日最大给药剂量的1.5倍），未见对生育力的影响。大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予利鲁唑27mg/kg和60mg/kg(按mg/m2推算，分别约相当于人日最大给药剂量的2.6和11.5倍)，可见母体毒性。雄性和雌性大鼠自交配前至围产期经口给予利鲁挫15mg/kg(按mg/m2推算，约相当于人日最大给药剂量的1.5倍)，可见着床率降低、胚胎死亡增加，幼仔存活力降低，生长减慢。

致癌性

小鼠和大鼠分别经口给予利鲁唑20mg/kg和10mg/kg(按mg/m2推算，约相当于人日最大给药剂置)连续2年，未见致癌性。

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