苦参素胶囊的药代动力学是怎样的?

苦参素胶囊用于肿瘤放化疗引起的慢性乙型肝炎及白细胞减少,其他原因引起的白细胞减少。那么,氧化苦参碱胶囊的药代动力学是怎样的呢?

氧化苦参碱胶囊的药代动力学为:

动物实验表明,静脉注射氧化苦参碱后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二室模型。血药浓度在初期迅速下降,之后缓慢下降。氧化苦参碱吸收后,分布范围小,半衰期短,消除快,血药浓度相对较高。这是因为氧结构改变了药物的极性,从而改变了其药代动力学行为。不同剂量下,氧化苦参碱的药动学参数无明显变化,表明氧化苦参碱的药动学性质与剂量无关。氧化苦参碱的作用明显滞后于血药浓度,即作用与血药浓度无直接关系,但与效应室浓度有很好的相关性,作用与效应室浓度的关系符合S型Emax模型。同样,在有效治疗浓度范围内,氧化苦参碱的药效学特性与剂量无关。氧化苦参碱的消除半衰期约为0.5h,是一种快速消除。为了在临床上保持理想的有效浓度,滴注是给药氧化苦参碱的最佳方式。根据中国药科大学的实验结果,建议临床滴注应先快速滴注30分钟,然后改为缓慢滴注,以维持有效血药浓度。氧化苦参碱主要在肝脏和小肠代谢,主要以原生形式或苦参碱形式经肾脏排泄,部分经粪便排泄。

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