拉米夫定片的药代动力学是怎样的？

使用药物时，要时刻注意各方面。那么，拉米夫定片的药代动力学是怎样的呢？

拉米夫定片的药代动力学:吸收:拉米夫定经胃肠道吸收良好，成人口服拉米夫定的生物利用度一般为80-85%。口服后，达到最高血清浓度(Cmax) (tmax)的平均时间约为1小时。治疗剂量时Cmax为1.5-1.9毫克/毫升(即4毫克/千克/天，间隔12小时服用两次)。

拉米夫定150mg片剂和300mg片剂的AUC、Cmax和Tmax为剂量相关生物等效性。

当拉米夫定与食物一起服用时，tmax延长，Cmax降低(47%)。然而，拉米夫定的吸收不受影响(根据AUC)。

齐多夫定联合使用时，齐多夫定暴露量增加13%，血浆峰值浓度增加28%。考虑到这对患者的安全没有意义，没有必要调整剂量。

分布:根据静脉注射的研究，拉米夫定的平均分布体积为1.3L/kg。观察到的清除半衰期为5-7小时。拉米夫定的平均全身清除率约为0.32升/小时/千克，主要由肾脏的有机阳离子转运系统清除(>:70%)。

拉米夫定在治疗剂量范围内显示线性药代动力学，与主要血浆蛋白白蛋白结合较少(体外研究，与白蛋白结合

较少数据显示拉米夫定可进入中枢神经系统并到达脑脊液(CSF)。口服拉米夫定后2-4小时平均脑脊液与血清拉米夫定浓度的比值约为0.12。拉米夫定进入中枢神经系统的确切数量或其与任何临床效应的关系尚不清楚。

代谢:三磷酸拉米夫定在细胞中的终末半衰期(16-19小时)长于在血浆中的终末半衰期(5-7小时)。对60名健康成年受试者的临床研究表明，在稳定状态下，每天服用300毫克片剂和每天服用两次150毫克片剂之间，细胞内三磷酸的AUC24和Cmax的药代动力学相当。

拉米夫定在原型中主要通过肾脏排泄消除。需要在体内代谢的药物与拉米夫定相互作用的可能性极小，因为拉米夫定经肝脏代谢的量少(5-10%)，与血浆蛋白结合率低。

清除率:对肾损伤患者的研究表明，拉米夫定的清除率受肾功能不全的影响。对于肌酐清除率低于50mL/ min的患者，推荐剂量见剂量部分(用法用量)。与复方新诺明的成分之一甲氧苄啶的相互作用使拉米夫定的暴露增加了40%。除非患者有肾脏损伤，否则不需要调整剂量(参见相互作用和给药及剂量)。同时使用复方新诺明和拉米夫定的肾损害患者应定期仔细检查。

儿童药代动力学:一般来说，儿科患者的药代动力学与成人相同。然而，12岁以下儿童患者的绝对生物利用度下降(约55-65%)。此外，年轻儿科患者的系统清除率相对较高，并随着年龄的增长而降低，在12岁左右时接近成人。由于上述差异，3个月至12岁儿童的推荐剂量为8毫克/千克/天，这使得成人和儿童的暴露水平相似(平均AUC约为5000毫克/小时/毫升)。

关于3个月以下儿童的药代动力学信息很少。与儿科患者相比，1周龄新生儿口服拉米夫定清除率下降，可能是肾功能不成熟和吸收不同所致。因此，为了达到与成人和儿童相同的暴露量，新生儿的推荐剂量为4mg/kg/天。肾小球滤过率的估计表明，6周及以上儿童的推荐剂量为8毫克/千克/天，以达到与成人和儿童相似的暴露水平。

拉米夫定在妊娠期的药代动力学:拉米夫定在妊娠晚期的药代动力学与非妊娠成人相同。

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