双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液的药代动力学是什么？

　　答：奥尔芬双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液用于严重炎症或退行性风湿病：类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、关节炎、脊椎关节病、疼痛性脊椎综合症、关节外的风湿病。急性痛风发作。肾绞通和胆绞通。损伤或术后的疼痛、炎症和肿胀。那么，奥尔芬药物的药代动力学结果是怎么样？药物是如何发挥药效？

　　肌注75毫克双氯芬酸钠后迅速被吸收，20分钟内可达2.0微克/毫升的血浆峰值浓度。吸收量与剂量大小成正比，口服后有一半活性药物经肝脏代谢，所以肌注后的AUC值为口服两倍。平均体积分布为0.12-0.17升/千克。血浆蛋白结合率为99%以上。血浆药物浓度为0.7-2.0微克/毫升。重复使用并不改变药代动力学，按照推荐剂量使用，没有药物蓄积现象。

　　双氯芬酸在乳汁中药物浓度极低而可忽略。在人体血浆的药物浓度峰值出现后2～4小时，在滑液中可测得最大药物浓度。滑液中的的药物半衰期为3～6小时。因此即使在用药后4～6小时，滑兴中的活性药物成分的浓度要比血浆中高，并且这一状态持续12小时以上。

　　药物以原形的形式进人体内循环。药物的生物转化过程部分通过原形分子的糖基化，但订要通过羟基化和甲基完成。这两种酚的代谢产物是具有药理活性的，但与双氯芬酸相比，活性较小。

　　奥尔芬清除率263±56毫升/分钟（均精±标准差），血浆终末半衰期为1～2小时。大约有60%通过肾脏以代谢产物的形式排泄，另外有不到1%的药物以原形的形式排泄。其余的药物通过胆汁以代谢产物的形式排泄。

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