(阿那曲唑片(瑞宁得)有怎样的药理?)

批准文号为H20100108的阿那曲唑片(瑞宁得)适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

那么阿那曲唑片(瑞宁得)有怎样的药理?

本品的药理毒理为

1.药理作用:本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外,本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

2.毒理研究:(1)遗传毒性:在Ames试验、大肠杆菌试验和CHO-K1基因突变试验等体外试验中,未见本品有致突变性。在人淋巴细胞染色体畸变和大鼠微核试验中,也未见本品有诱裂变作用。

(2)生殖毒性:尚未进行本品对生育力影响的研究,但大鼠长期给予本品剂量大于或等于1mg/kg/日(其血浆Cssmax和AUC0-24h分别比绝经后健康人在推荐剂量下的高19倍和9倍)时,可见卵巢肥大和卵泡囊肿。

(3)孕妇服用本品可导致胚胎毒性。大鼠和家兔经口给予本品0.1mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐剂量的3/4和1.5倍)时,发现本品可透过胎盘屏障。

本品是否在人乳中排泄尚不清楚,由于许多药物都可在人乳中排泄,哺乳期妇女应慎用本品。

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