替莫唑胺说明书(替莫唑胺胶囊的药代动力学如何？)

替莫唑胺胶囊的生产企业是江苏天士力帝益药业有限公司，主要用于治疗多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。那么，本品的药代动力学如何？

替莫唑胺胶囊的主要成份是替莫唑胺。化学名：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5，1-d]并1，2，3，5-四嗪-8-甲酰胺。

药代动力学：

本品口服吸收完全，1.0小时后达血药浓度峰值。进食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血药浓度与AUC分别减少32%与9%，Tmax增加2倍（从1.1小时到2.25小时）。平均消除半衰期为1.8小时且在治疗剂量范围内呈线性。平均表现分布容积为0.4L/kg（%CV=13%）。血浆蛋白结合率平均为15%。在生理PH条件下，本品能迅速地分解为活性物质5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代谢物。MTIC进一步的分解为5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）与重要甲烷，AIC为核酸与嘌呤生物合成的中间体，而重氮甲烷则为活性烷基化物质。在替莫唑胺及MTIC代谢过程中细胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分别为替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大约38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由粪便回收。尿液中大部分为替莫唑胺原形药物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代谢物（2.3%）及不时代谢物（17%）。替莫唑胺清除率为5.5L/hr/m2。

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