(阿那曲唑片(艾达)有什么药理毒理？)

阿那曲唑片(艾达)同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物反应。那么，阿那曲唑片(艾达)有什么药理毒理？

阿那曲唑片(艾达)的药理毒理如下：

一、药理作用：阿那曲唑片(艾达)为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，阿那曲唑片(艾达)对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。

二、毒理研究：

1.遗传毒性:在Ames试验、大肠杆菌试验和CHO—K1基因突变试验等体外试验中，未见本品有致突变性，在人淋巴细胞染色体畸变和大鼠微核试验中，也未见本品有诱裂变作用。

2.生殖毒性:尚未进行阿那曲唑片(艾达)对生育力影响的研究，但大鼠长期给予阿那曲唑片(艾达)剂量大于或等于1mg/kg/日(其血浆Cssmax和AUC0-24h分别比绝经后健康人在推荐剂量下的高19倍和9倍)时，可见卵巢肥大和卵泡囊肿。另外，雌性犬长期给予阿那曲唑片(艾达)剂量大于或等于1mg/kg/日(其血浆Cssmax和AUC0-24h分别比绝经后健康人在推荐剂量下的高22倍和16倍)时，可见子宫增生。以上对动物生殖器官的影响与对人生育力的损伤是否相关尚不清楚。

3.孕妇服用阿那曲唑片(艾达)可导致胚胎毒性。大鼠和家兔经口给予本品0.1mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的3/4和1.5倍)时，发现阿那曲唑片(艾达)可透过胎盘屏障。大鼠和家兔在器官形成期给予阿那曲唑片(艾达)，剂量分别大于或等于0.1和0.02mg/kg/日(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐剂量的3/4和1/3)时，可见妊娠丢失率增加(植入前和/或植入后丢失增加、吸收胎增加、活胎数减少)，对大鼠的这些作用呈剂量依赖性。大鼠给药剂量为0.1mg/kg/日或以上时，胎盘重量显著增加。大鼠给予本品剂量达1mg/kg/日(其血浆Cssmax和AUC0-24h分别比绝经后健康人在推荐剂量下的高19倍和9倍)时，可见胚胎毒性，包括胚胎发育延迟(如:骨化不全和胎仔体重增长受抑)，大鼠在该给药剂量下未出现致畸性。家兔给予本品剂量大于或等于1.0mg/kg/日(按体表面积折算，约相当于临床推荐剂量的16倍)时，可导致妊娠失败。家兔给药剂量达0.2mg/kg/日(按体表面积折算，约相当于临床推荐剂量的3倍)时，未见致畸性。尚无充分的和严格对照的孕妇用药的研究资料，如果在孕期使用本品或在使用本品期间怀孕，患者应被告知该药对胎儿的潜在危害和导致流产的潜在危险。

4.阿那曲唑片(艾达)是否在人乳中排泄尚不清楚，由于许多药物都可在人乳中排泄，哺乳期妇女应慎用阿那曲唑片(艾达)。

5.致癌性:目前尚无动物阿那曲唑片(艾达)长期给药的致癌性研究资料。

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