(司莫司汀胶囊的药理毒理是怎样呢？)

司莫司汀胶囊的主要成份为司莫司汀。化学名：1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基环已基）-1-亚硝基脲。那么，司莫司汀胶囊的药理毒理是怎样呢？

司莫司汀胶囊的药理毒理是：

司莫司汀胶囊为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。司莫司汀胶囊进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

司莫司汀胶囊与血浆蛋白结合，存在肝肠循环，故口服34小时后血中仍可测到放射性，代谢产物在血浆中浓度持续时间长，这可能是该药延迟性毒性的原因。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性，约为血浆中浓度的15～30%。24小时内约有47%的标记物从尿中排泄，粪便排泄有5%，有10%自呼吸道排出。

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