(复方环磷酰胺片药代动力学是怎样的?)

复方环磷酰胺片为抗肿瘤药,主用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、各种肉瘤、实体瘤及卵巢癌。那么,复方环磷酰胺片药代动力学是怎样的?

复方环磷酰胺片适用于各种急性和慢性白血病和淋巴肿瘤。复方环磷酰胺片为复方制剂,其主要成份为环磷酰胺(C7H15Cl2N2O2P?H2O和人参茎叶总皂苷。其中环磷酰胺是一种烷化剂,于1958年首次人工合成,主要用于肿瘤免疫,对多种肿瘤有明显的抑制作用;而人参茎叶总皂苷是由人参的干燥茎叶经加工制成的总皂苷,微臭,味苦。主要成份有人参皂苷Rg1RRcRb2Rd等,具有滋补强壮,安神益智,增强免疫的功能。这两者结合在一起,既能发挥环磷酰胺的既有疗效,又能降低其服用毒性,提高患者自身免疫力。

复方环磷酰胺片在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛磷酰胺不稳定,肿瘤细胞内分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛,磷酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用,可干扰DNA及RNA功能,尤其对前者的影响更大,与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对S期作用最明显。

复方环磷酰胺片药代动力学是:口服后吸收完全,迅速分布到全身,约1小时后血浆浓度达最高峰,少量可通过血脑屏障。环磷酰胺本身不与白蛋白结合,其代谢物约50%与蛋白结合。

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