(吉非替尼片有什么药理毒理吗？)

充分了解药理作用，有利于了解药物的作用机制，在体内上与什么结合作用在什么酶上来发挥作用的，它与药物的用途是有区别的，用途一般直接是指导能治什么病。那么，吉非替尼片有什么药理毒理吗？

吉非替尼片为褐色，椭圆形或圆形(不同国家上市的药形状不一样)，双凸面，薄膜衣片;一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。它是一种表皮生长因子受体(EGFR)的ATP结合位点抑制剂，2003年被美国、日本批准作为治疗非小细胞肺癌的三线药物上市，但因其2004年底发表的临床研究结果表明其无延长总体病人寿命的作用，美国FDA已考虑将其撤出市场，阿斯利康公司也撤消了其在欧洲上市的申请。尽管有以上背景，但在只完成了有159例病人参加的II期临床试验，有效率为27%的情况下，Iressa却在中国上市了。

吉非替尼片的药理毒理是：吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。对于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。

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