(西罗莫司口服溶液与格列本脲合用是怎样呢？)

西罗莫司口服溶液的主要成份为西罗莫司。适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。那么，西罗莫司口服溶液与格列本脲合用是怎样呢？

西罗莫司口服溶液在细胞中，西罗莫司口服溶液与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。西罗莫司口服溶液的FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

西罗莫司口服溶液为细胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西罗莫司口服溶液经去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司口服溶液在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司口服溶液在所有的生物基质中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的结合物。西罗莫司口服溶液在人的全血中，西罗莫司为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。

西罗莫司口服溶液与格列本脲合用：24例健康志愿者，单剂量服用格列本脲5mg和西罗莫司口服溶液10mg，西罗莫司不影响格列本脲的降血糖作用。

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