利培酮片的药代动力学是什么?

利培酮片为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。利培酮片用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状 (如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如：反应迟钝、情绪淡漠 及社交淡漠、少语) 。利培酮片也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、 焦虑) 。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，利培酮片可继续发挥其临床疗效。

那么，利培酮片的药代动力学是什么?

利培酮经口服后可被完全吸收，并在1～2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。本品在体内可迅速分布，分布容积为1-2L/Kg。在血浆中，利培酮与白蛋白及α1酸糖蛋白相结合，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9-羟基利培酮的稳态，在治疗剂量范围内，利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排出，经尿排泄的部分中，35～45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。一项单剂量研究显示，老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢;利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。