盐酸普罗帕酮片(辰欣)

【药品名称】

通用名称：盐酸普罗帕酮片

商品名称：盐酸普罗帕酮片

英文名称：propafenone hydrochloride tablets

【主要成份】 主要成份：盐酸普罗帕酮。

【成 份】

化学名：3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基]-1-丙酮盐酸盐

分子式：c21h27no3·hcl

分子量：377.91

【性 状】 本品为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）。

【规格型号】50mg*50s

【用法用量】口服：1次100～200mg，一日3~4次。治疗量，一日300～900mg，分4~6次服用。维持量一日300~600mg，分2~4次服用。由于其局部麻醉作用，宜在饭后与饮料或食物同时吞眼，不得嚼碎。

【不良反应】 1.不良反应较少.主要者为口干.舌唇麻木.可能是由于其局部麻醉作用所致.此外.早期的不良反应还有头痛.头晕.闪耀.其后可出现胃肠道障碍如恶心.呕吐.便秘等.也有出现房室阻断症状.有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道.停药后2-4周各酶的活性均恢复正常.据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 2.在试用过程中未见肺.肝及造血系统的损害.有少数病人出现上述口干.头痛.眩晕.胃肠道不适等轻微反应.一般都在停药后或减量后症状消失.有报道个别病人出现房室传导阻滞.q-t间期延长.p-r间期轻度延长.qrs时间延长等。

【禁 忌】无起搏器保护的窦房结功能障碍，严重房室传导阻滞。双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭.心源性休克，严重低血压及对该药过敏者禁用。

【注意事项】 1.心肌严重损害者慎用。 2.严重的心动过缓.肝.肾功能不全.明显低血压患者慎用。 3.如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时.可静注乳酸钠.阿托品.异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】关于孕妇及哺乳期妇女应用普罗帕酮问题尚缺乏足够的实验来证明。在一些病例中，人们犮现孕妇及哺乳期用药并没有引起并发症，且从临床角度看.新生儿也正常，动物实验也没有发现对应的葯物临床剂最对孕期 和围产期幼仔产生任何损害.尽管如此，因为盐酸普罗帕酮可透过胎盘.也可分泌入乳汁中，所以在孕妇及 哺乳期妇女用药要权衡利弊，避免对胎儿和要儿造成不利影响。

【药物相互作用】盐酸普罗帕酮是具有膜稳定性及钠通道阻断作用的Ⅰc类抗心律失常药物，盐酸普罗帕酮还具有Ⅱ类抗心律失常药物的β阻断作用。 盐酸普罗帕酮通过降低动作电位升高速率而减慢冲动传导，盐酸普罗帕酮可以延长心房和av节及心室的不应期。 对于患有wpw综合症的患者盐酸普罗帕酮可以延长传导旁路的不应期。

【药物过量】药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。

【药理毒理】 1.本品属于ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，pq及qrs均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。 2.离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 3.它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 4.大鼠口服180～360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12～24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

【药代动力学】口服后自胃肠道吸收良好，服后2～3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为原形物。不能经过透析排出。

【贮 藏】密封。

【包 装】50mg*50s/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h37022030

【生产企业】辰欣药业股份有限公司