华法林钠片(中杰)

【药品名称】

通用名称：华法林钠片

商品名称：华法林钠片(中杰)

英文名称：warfarin sodium tablets

【主要成份】 主要成分为华法林钠。

【成 份】

化学名：3-3-氧代-1-苯基丁基-4-羟基-2h-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇

分子式：c19h16o4

分子量：308.33

【性 状】 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

【适应症/功能主治】 适用于需长期持续抗凝的患者： ① 能防止血栓的形成及发展，用于治疗血栓栓塞性疾病； ② 治疗手术后或创伤后的静脉血栓形成，并可作心肌梗死的辅助用药； ③ 对曾有血栓栓塞病患者及有术后血栓并发症危险者，可予预防性用药。

【规格型号】2.5mg*20s*3板

【用法用量】口服，成人常用量：避免冲击治疗口服第1～3天3～4mg（年老体弱及糖尿病患者半量即可），3天后可给维持量一日2.5～5mg（可参考凝血时间调整剂量使inr值达2～3）。因本品起效缓慢，治疗初3天由于血浆抗凝蛋白细胞被抑制可以存在短暂高凝状态，如须立即产生抗凝作用，可在开始同时应用肝素，待本品充分发挥抗凝效果后再停用肝素。

【不良反应】过量易致各种出血。早期表现有瘀斑、紫癜、牙龈出血、鼻衄、伤口出血经久不愈，月经量过多等。出血可发生在任何部位，特别是泌尿和消化道。肠壁血肿可致亚急性肠梗阻，也可见硬膜下颅内血肿和穿刺部位血肿。偶见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、瘙痒性皮疹，过敏反应及皮肤坏死。大量口服甚至出现双侧乳房坏死，微血管病或溶血性贫血以及大范围皮肤坏疽；一次量过大的尤其危险。

【禁 忌】肝肾功能损害、严重高血压、凝血功能障碍伴有出血倾向、活动性溃疡、外伤、先兆流产、近期手术者禁用。妊娠期禁用。

【注意事项】 1.老年人或月经期应慎用。 2.严格掌握适应症，在无凝血酶原测定的条件时，切不可滥用本品。 3.个体差异较大，治疗期间应严密观察病情，并依据凝血酶原时间inr值调整用量。治疗期间还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等，用药期间应避免不必要的手术操作，选期手术者应停药7天、急诊手术者需矫正ptinr值≤1.6，避免过度劳累和易致损的活动。 4.若发生轻度出血，或凝血酶原时间已显著延长至正常的2.5倍以上，应即减量或停药。严重出血可静脉注维生素k1 10-20mg，用以控制出血，必要时可输全血、血浆或凝血酶原复合物。 5.由于本品系间接作用抗凝药，半衰期长，给药5-7日后疗效才可稳定，因此，维持量足够与否务必观察5-7天后方能定论。

【儿童用药】应按个体所需调整剂量。

【老年患者用药】老年人应慎用, 且用量应适当减少并个体化。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.易通过胎盘并致畸胎。妊娠期使用本品可致“胎儿华法林综合征”，发生率可达5～30%。表现为骨骺分离、鼻发育不全、视神经萎缩、智力迟纯，心、肝、脾、胃肠道、头部等畸形。妊娠后期应用可致出血和死胎，故妊娠早期3个月及妊娠后期3个月禁用本品。遗传性易栓症孕妇应用本品治疗时可给予小剂量肝素并接受严密的实验监控。 2.少量华法林可由乳汁分泌，哺乳期妇女每日服5～10mg，血药浓度一般为0.48-1.8μg/ml，乳汁及婴儿血浆中药物浓度极低，对婴儿影响较小。

【药物相互作用】 1.与本品合用能增强抗凝作用的药物有： (1)与血浆蛋白的亲和力比本品强，竞争结果游离的双香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等。 (2)抑制肝微粒体酶，使本品代谢降低而增效，如氯霉素、别嘌醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、西咪替丁等。 (3)减少维生素k的吸收和影响凝血酶原合成的药物，如各种广谱抗生素、长期服用液状石蜡或考来烯胺(消胆胺)等。 (4)能促使本品与受体结合的药物，如奎尼丁、甲状腺素、同化激素、苯乙双胍。 (5)干扰血小板功能，促使抗凝作用更明显的药物，如大剂量阿司匹林、水杨酸类、前列腺素合成酶抑制药、氯丙嗪、苯海拉明等。 (6)此外能增强抗 凝作用的药物还有丙硫氧嘧啶、二氮嗪(diazoxide)、丙吡胺(disopyramide)、口服降糖药、磺吡酮(抗痛风药)等，机制尚不明确。 (7)肾上腺皮质激素和苯妥英钠既可增加，也可减弱抗凝的作用，有导致胃肠道出血的危险，一般不合用。 (8)不能与链激酶、尿激酶合用，否则易导致重危出血。 2.与本品合用能减弱抗凝作用的药物： (1)抑制口服抗凝药的吸收，包括制酸药、轻泻药、灰黄霉素、利福平、格鲁米特(导眠能)、甲丙氨酯(安宁)等。 (2)维生素k、口服避孕药和雌激素等，竞争有关酶蛋白，促进因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。(详见内包装说明书)

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】本品为双香豆素类中效抗凝剂。其作用机制为竞争性对抗维生素k的作用，抑制肝细胞中凝血因子的合成，还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用，因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。

【药代动力学】口服胃肠道吸收迅速而完全，生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%～99%，能透过胎盘，母乳中极少。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。服药后12～18小时起效，36～48小时达抗凝高峰，维持3～6天，t1/2约37小时。

【贮 藏】密封。

【包 装】每盒装3板，每板装20片。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h19993692

【生产企业】河南中杰药业有限公司