替米沙坦胶囊(替米亚)

【药品名称】

通用名称：替米沙坦胶囊

商品名称：替米沙坦胶囊

英文名称：timisartan capsules

【主要成份】本品的活性成份为替米沙坦。

【成 份】

化学名：4'-[1，4'-二甲基-2'-丙基-[2，6'-联-1h-苯并咪唑] -1'-甲基]- [1，1'-联苯]-2-羧酸

分子式：c33h30n4o2

分子量：514.63

【性 状】本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色颗粒性粉末。

【适应症/功能主治】用于原发性高血压的治疗。

【规格型号】40mg*10s*2板

【用法用量】成人：应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg（1粒），每日一次。在20mg～80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg（2粒），每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。肾功能不全的病人：轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。 肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg（1粒）。 老年人：服用本品不需调整剂量。 儿童和青少年：对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。

【不良反应】自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

【禁 忌】1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.胆道阻塞性疾病患者。 4.严重肝功能不全患者。 5.严重肾功能不良患者（肌酐清除率[30ml/分钟）。

【注意事项】本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】由于本品是否经乳汁排出不得而知，故哺乳期间禁用本品。

【药物相互作用】1,、锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。 2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症(如ace抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素a或其它药物如肝素钠)；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高(参见注意项)。 3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%(个别病例升高39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。 4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。 5、基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。 6、当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。

【药物过量】尚无任何过量使用病例报告，替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生体位性低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

【药理毒理】在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数（红细胞，血红蛋白，红细胞压积）降低和肾脏血液动力学改变（血尿素氮与肌酐增加）以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道粘膜损伤（糜烂，溃疡或炎症）。这些药理学不良反应，从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可以使用口服盐类补充剂预防。

【药代动力学】替米沙坦口服后，迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%，替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（auc0～∞）减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。auc的轻度降低不会引起疗效降低。

【贮 藏】密封。

【包 装】40mg*10s*2板/盒。

【有 效 期】24 月

【批准文号】国药准字h20133328

【生产企业】上海方心制药科技有限公司